Какие лекарства дают детям для стимуляции цнс. Психостимуляторы и ноотропы. Спиртовые настойки женьшеня и элеутерококка
Подразделяются на следующие группы.
1. Психостимуляторы, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма и подразделяющиеся на две подгруппы.
К первой относятся кофеин, фенамин, сиднокарб и сиднофен, оказывающие быстронаступающий стимулирующий эффект. У препаратов второй подгруппы действие развивается постепенно. Это ноотропические препараты: пирацетам, аминалон, натрия оксибутират, фенибут, пантогам, энцефабол, ацефен.
2. Аналептические средства возбуждают в первую очередь центры продолговатого мозга – сосудистый и дыхательный; в больших дозах они стимулируют также моторные зоны головного мозга и вызывают судороги. Это коразол, кордиамин, камфара. Из группы аналептических средств выделяют группу дыхательных аналептиков (цититон, лобелин), для них характерно стимулирующее действие на дыхательный центр.
3. Средства, действующие преимущественно на спинной мозг. Основным представителем этой группы является стрихнин. Имеется еще одна группа разных растительных средств, оказывающих возбуждающее действие на ЦНС. Это плоды лимонника, корень женьшеня, пантокрин и др.
Психомоторные стимуляторы.
Кофеин (Coffeinum ).
Усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, приводящие к повышению умственной и физической работоспособности.
Применение: отравление наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосудистой системы, спазмы сосудов головного мозга, повышение психической и физической работоспособности. Принимают внутрь, средняя доза кофеина для взрослых – по 0,05-0,1 г 2–3 раза в день. В. Р. Д. – 0,3; В. С. Д. – 1 г.
Побочные действия: при длительном применении происходит уменьшение действия, а при внезапном прекращении приема – усиление торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии; снижение артериального давления.
Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома.
Форма выпуска: таблетки № 10.
Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas ).
Аналогичен кофеину, но лучше растворяется в воде.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 № 5; в виде 10 и 20 %-ного раствора в ампулах по 1–2 мл.
2. Ноотропные средства
Они активизируют высшую интегративную деятельность мозга, улучшают его функции, повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям. Применяются в лечении неврологических и психических заболеваний.
Пирацетам (Pyracetanum ).
Синоним: (Nootropinum ). Усиливает обменные процессы мозга, ускоряет передачу нервного импульса в мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия.
Применение: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, депрессии различной этиологии, алкоголизм и наркомания. При тяжелых состояниях в/м или в/в вводят 2–6 г в сутки.
При хронических состояниях – по 1,02-2,04 г, иногда до 3,2 г в сутки в 3–4 приема.
Побочные действия: повышенная раздражительность, возбудимость, нарушения сна, диспепсические явления.
Противопоказания: выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.
Форма выпуска: капсулы по 0,4 № 60; таблетки по 0,2 № 60, ампулы 20 %-ного раствора по 5 мл № 10.
Аминалон (Aminalonum ).
Синтетический аналог – ГАМК (?-аминомаслянная кислота).
Применение: такое же, как у пирацетама, кроме того, применяется при укачивании.
Побочные действия: нарушение сна, ощущение жара, колебания артериального давления.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 100.
Церебролизин (Cerebrolysinum ).
Ноотропное средство. Это комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиней. Способствует улучшению обмена веществ в мозговой ткани.
Применение: заболевания ЦНС, травмы мозга, ослабление памяти, слабоумие. Вводят в/м по 1–2 мл через день. Курс лечения – 30–40 инъекций, при в/в введении – 10–60 мл.
Противопоказания: острая почечная недостаточность, эпилептический статус.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл № 10 и по 5 мл № 5.
Пиридитол (Pyriditolum ).
Синоним: Encefabol ; пикамилон, (Picamylon ), вазобрал, (Vazobralum ), инстенон, (Instenon ), фенибут (Phenibutum ), (билобил, (Bilobyl ), танакан, (Tanacan ). Танакан и билобил – препараты из растения гинго билоба.
Действие и применение: этих препаратов такое же, как у церебролизина.
Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras ).
По строению и действию близок к ГАМК, усиливает действие наркотических и анальгезирующих веществ.
Применение: как неингаляционное наркотическое средство для однокомпонентного наркоза, для вводного и базисного наркоза у лиц пожилого возраста, для уменьшения невротических реакций и улучшения сна.
Способ применения: в/в вводят из расчета 70-120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным больным – 50–70 мг /кг.
Растворяют в 20 мл 5 %-ного (иногда 40 %-ного) раствора глюкозы.
Вводят медленно (1–2 мл в минуту); в/м вводят в дозе 120–150 мг/кг или в дозе 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.
Побочные действия: при быстром в/в введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка, иногда рвота, при передозировке – остановка дыхания.
При длительном применении – гипокалиемия.
Противопоказания: гипокалиемия, миастения, токсикозы беременности, неврозы, глаукома.
Форма выпуска: ампулы по 10 мл 20 %-ного раствора. Список Б.
3. Аналептики
Кордиамин (Cordiaminum ).
Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.
Применение: острые и хронические расстройства кровообращения, пониженный сосудистый тонус, ослабление дыхания, острый коллапс и асфиксия, шоковое состояние.
Способ применения: назначают внутрь до еды по 30–40 капель. Парентерально: п/к, в/м; в/в (медленно) вводят взрослым в дозе 1–2 мл 2–3 раза в день; детям – в зависимости от возраста. Для уменьшения болезненности предварительно в место инъекции вводят новокаин, В. Р. Д. – 2 мл (60 капель), В. С. Д – 6 мл (180 капель); п/к разовая – 2 мл, суточная – 6 мл.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл и 2 мл для инъекций; во флаконе по 15 мл. Список Б.
Камфара (Camphora ).
Оказывает непосредственное действие на сердечную систему, усиливает обменные процессы в ней, повышает ее чувствительность к влиянию симпатических нервов, тонизирует дыхательный центр, стимулирует сосудодвигательный центр, улучшает микроциркуляцию.
Применение: острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхания, отравление снотворными и наркотическими средствами.
Побочные действия: возможно образование инфильтрата.
Противопоказания: эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.
Форма выпуска: препараты для инъекций, используют 20 %-ный масляный раствор камфары; для наружного применения – масло камфарное (10 %-ный раствор камфары в подсолнечном масле) (Sol. Camphorae oleosae ad usum externum ); мазь камфарную (Ung. Camphoratum ) применяют при мышечных болях и ревматизме. Спирт камфарный (Spiritus Camphorae ) во флаконах по 40 мл применяют для растираний.
Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum 10 % pro injectionibus ).
Это комплексное соединение сульфакамфарной кислоты и новокаина. По действию оно близко к камфаре, но не вызывает образования инфильтратов. Применяют в основном при острой сердечной и дыхательной недостаточности, при кардиогенном шоке. Противопоказан при идиосинкразии к новокаину, при гипотонии.
Форма выпуска: в ампулах по 2 мл 10 %-ный раствор № 10.
К этой группе еще относятся препараты цицитон (Cytitonum ) и лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum ). Применяют как дыхательные аналептики. Препарат табекс (Tabex) используют для облегченного отвыкания от курения. Назначают по 1 таблетке 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы по 1–2 таблетке в день. Курс лечения – 20–25 дней. Список Б.
Разные средства, оказывающие возбуждающее влияние на ЦНС.
Корень женьшеня (Radix Ginseng ).
Тонизирующее средство.
Применение: гипотония, усталость, переутомление, неврастения. Принимают по 15–20 капель 2 раза в день в первой половине дня.
Противопоказания: бессонница, повышенная раздражительность.
Форма выпуска: настойка на 70 %-ном спирте по 50 мл.
К этой группе также относятся: настойка лимонника (Tinctura Schzandrae ), экстракт родиолы жидкой (Extractum Rhodiolae fluidum ), настойка заманихи(Tinctura Echinopanacis ), настойка аралии (Tinctura Araliae ), экстракт элеутерококка (Extractum Eleutherococci fluidum ) и др.
Применение: как общеукрепляющее и тонизирующее средство, стимулятор ЦНС.
Экстракт родиолы розовой применяют также при явлениях астении, акинето-гипотоническом синдроме; вначале 10 капель 2–3 раза в день, затем до 30–40 капель. Курс лечения – 1–2 месяца.
Пантокрин (Pantocrinum ).
Жидкий экстракт из рогов марала, изюбра и пятнистого оленя. Применяется как стимулятор ЦНС по 30–40 капель в день, п/к 1–2 раза в день. Курс лечения – 2–3 недели.
Противопоказания: выраженный атеросклероз, органические заболевания сердца, стенокардия, повышенная свертываемость крови, тяжелые формы нефрита, диарея. Список Б.
1.
Этот «корень жизни» - самый раскрученный представитель большого отряда природных адаптогенов. То есть средств, повышающих устойчивость организма к вредным воздействиям физической, химической и биологической природы. Прием женьшеневого продукта любой формы (настойки, таблетки, конфеты и т. д.) вызывает ощущение, будто кто-то подкрутил ручки яркости, контрастности и громкости в твоем внутреннем телевизоре. За бодрость и витальность скажи спасибо гликозидам - веществам, улучшающим проницаемость клеточных мембран и усвояемость клетками всех нужных им веществ. Веществ этих - витаминов и минералов - в женьшене тоже навалом. После сбора урожая в следующий раз на то же поле женьшень можно посадить только через 20 лет - настолько он истощает почву, высасывая из нее все сколько-нибудь важное.
Нельзя, если: у тебя проблемы с артериальным давлением или сердцем, щитовидной железой. Если ты страдаешь периодическими головными болями, бессонницей. Также не стоит грызть этот корень в момент обострения любых хронических заболеваний.
2.
Что насекомому плохо, то нам с тобой - побегать и попрыгать. Вечнозеленый ползучий кустарник гуарана, произрастающий на Амазонке, научился запасать в своих семенах кофеин (причем тут его вдвое больше, чем в кофейных зернах) как токсин, ограждающий растение от болезнетворных микроорганизмов. А твой организм реагирует на кофеин примерно так же, как на адреналин: поднимает давление, усиливает сердцебиение и активизирует работу нервной системы. Все это ты и ощущаешь как прилив бодрости и ясность ума. Но в гуаране также заметно присутствуют кардиостимуляторы теофиллин и теобромин, антиоксиданты (катехин) и витамины (А, B, E) - экстракт этих семян действует мягче и дольше обычного кофе.
Нельзя, если: ты быстро залипаешь на всякие вещества. Кофеин формирует пусть мягкую, но устойчивую зависимость - теизм. Ее признаки (в случае резкого отказа от привычной дозы): раздражительность, беспокойство, дрожь, подергивание мышц, бессонница, головные боли, учащенное сердцебиение. Кроме того, большие дозы кофеина убивают желудок. Будь осторожен.
3.
Она же «золотой корень» - еще одно азиатское бодрящее растение, но (по историческим причинам) более известное и популярное в России, чем женьшень. В подземной части этого неприметного куста с желтыми цветочками обнаружено 140 (!) компонентов - от любимой нами янтарной кислоты до марганца и цинка. Но нас с тобой больше всего интересует содержащийся в корне салидрозид - он защищает эритроциты крови от окислительного стресса и улучшает энергетический обмен в мышцах и мозге. Потреблять этот дар Алтая нужно в период умственного и физического перенапряжения - студентам во время экзаменов, бетонщикам за неделю до сдачи объекта, альпинистам на горе (родиола снимает ). На дискотеке с аптечным пузырьком ты будешь смотреться странновато, но если частенько чувствуешь себя вареным - принимай в несколько приемов в первой половине дня (а дозу тебе определит твой терапевт). Ну и надеемся, для тебя эта информация неактуальна: настойка родиолы розовой эффективна для лечения зависимости от табака и опийных препаратов.
Нельзя, если: у тебя все те же давление и проблемы с сердцем, и гипервозбудимость. Обрати внимание, что родиола (как и многие другие участники нашего списка) усиливает эффекты других стимуляторов и подавляет действие нейролептиков и прочих веществ, угнетающих ЦНС. Не мешай ее, короче, с чем попало.
4.
Прямой родственник китайского женьшеня по семейству аралиевых (в него также входят, например, тоже полезная заманиха и бессмысленный плющ). Растет у нас в Сибири, но встречается также по всей Азии, включая тот же Китай. Входит (в микродозах) в популярный напиток «Байкал», и не зря. Элеутерококк обеспечивает практически тот же эффект, что и женьшень (в том числе, как сообщает инструкция к аптечному экстракту, «повышает умственную работоспособность человека, усиливает остроту зрения и слуха»).
Нельзя, если: у тебя цирроз печени, эпилепсия или алкоголизм. Также актуальны все противопоказания, отмеченные для женьшеня. Ну и обрати внимание: при передозировке экстракт корня элеутерококка оказывает воздействие, прямо противоположное ожидаемому.
5.
Во-первых, какао - чемпион по содержанию теобромина,который по действию он похож на кофеин. Во-вторых, в шоколаде есть приободряющий нейронтрансмиттер анандамин (с санскрита «ананда» - «блаженство», «идеальное счастье»). В шоколаде его ровно столько, чтобы на короткий срок вывести человека из депрессивного состояния. Кроме того, шоколад обладает антиоксидантными, антикоагулянтными и противовоспалительными свойствами, благодаря чему защищает от сердечно-сосудистых заболеваний и даже лечит печень.
Нельзя, если: ты хочешь похудеть. Ну или позволяй себе 30–60 г в день, не больше: даже самый несладкий и нежирный, отчаянно горький шоколад очень калориен. Если что, смертельная доза горького шоколада - 9 кг.
6.
Недаром Западная Африка славится рекордными показателями рождаемости, ведь дерево йохимбе, из коры которого получается один из мощнейших природных афродизиаков, растет именно там. Препарат из молотой коры дерева стимулирует либидо, воздействуя на мозг, и усиливает прилив крови к соответствующим органам как у мужчин, так и у женщин. Как извлечь из этого пользу, ты знаешь и без наших подсказок. А вот подсказка другого рода: алкалоид йохимбин также повышает двигательную активность и потому входит в состав некоторых спортивных пищевых добавок.
Нельзя, если: у тебя диагностированы заболевания печени или почек или ты страдаешь артериальной гипотензией (т.е. у тебя пониженное давление). В России йохимбе продается в виде биодобавки, в которой помимо экстракта коры дерева могут присутствовать женьшень, цинк и витамины. Принимать ее нужно согласно инструкции.
7.
Еще недавно про мате было принято сочинять легенды разной степени неправдоподобности. Их главная суть сводилась к тому, что чай, кофе, какао и прочие напитки суть вред и гадость, а мате - божественный дар. Еще, конечно, индейцев майя приплели, которые о мате слыхом не слыхивали. На самом деле этот напиток, приготовляемый из листьев и молодых побегов дерева падуб парагвайский, по составу очень близок к чаю. А волшебная субстанция матеин, фигурировавшая в этих легендах, - это самый обычный кофеин. Разве что за счет большого количества танинов мате действует более мягко, чем чай и кофе, и многим людям этот напиток даже помогает от бессонницы.
Нельзя, если: ты собрался пить его, как парагвайцы, то есть обжигающе горячим. Южноамериканские ученые уже проследили связь между употреблением раскаленного мате и тем, что в Парагвае отмечается повышенный уровень заболеваемости раком пищевода.
Стимуляторы условно подразделяются на 4 большие группы:
1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
а) психомоторные:
Фенамин;
Сиднокарб.
б) психометаболические (ноотропы):
Ноотропил (пирацетам);
Церебролизин;
Гамалон и др.
2. АНАЛЕПТИКИ
а) прямого действия:
Бемегрид;
Этимизол и др.
б) рефлекторного действия:
Цититон и др.
в) смешанного действия:
Кордиамин и др.
3. СТИМУЛЯТОРЫ СПИННОГО МОЗГА
Стрихнин;
Секуренин и др.
4. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)
а) растительного происхождения:
Препараты женьшеня, элеутерокок
ка, аралии, золотого корня, ма
ральего корня, бальзам Биттнера и
б) животного происхождения:
Пантокрин и др.
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ и НООТРОПЫ
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).
В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ
1) Средства, действующие непосредственно на ЦНС:
а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксан
тиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, ме
ридол и др.);
б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора
зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);
в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).
2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, верат
рум, никотин).
Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.
Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.
Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
ВЛИЯНИЕ НА ЦНС
Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.
ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ
Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.
ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА
Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).
Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
1) невротические субдепрессии;
2) при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);
3) ожирение;
4) как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.
Аналогичным фенамину средством является по влиянию на ЦНС пиридрол и меридол. У них нет нежелательных периферических адреномиметических эффектов.
Помимо фенамина, к группе фенилалкилсинднониминов относится также активное психостмулирующее средство сиднокарб (мезокарб). Это оригинальный отечественный препарат, несколько отличающийся по химическому строению от фенамина. В клиниках России в настоящее время сиднокарб является основным психостимулятором. По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не проявляет выраженного периферического симпатомиметического влияния. Психостимулирующий эффект развивается постепенно, но он более длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД. После действия препарата больной не испытывает общей слабости и сонливости. Препарат используют при разных видах астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, с апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью.
Препарат применяют как психостимулятор при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга, при некоторых формах психозов.
Кроме того, сиднокарб используют для купирования астенических проявлений после применения нейролептиков, транквилизаторов, а также при лечении больных с алкоголизмом (купирование астеноневротических реакций в период "отнятия алкоголя", для снижения явления абстиненции).
Сиднокарб применяют также при лечении детей с олигофренией, сопровождающейся адинамией, аспонтанностью, вялостью, заторможенностью, астенией.
Побочные эффекты. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренный подъем АД.
Препарат выпускается в таблетках по 0, 005; 0, 01; 0, 025.
Промышленностью также производится комбинированный препарат Сидноглутон, содержащий по 0, 025 сиднокарба и 0, 1 глутаминовой кислоты. Последняя потенцирует психостимулирующий эффект сиднокарба.
К средствам, стимулирующим преимущественно кору головного мозга, относятся и КСАНТИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ (производные пурина; металксантины), типичным представителем которых является КОФЕИН.
Ксантиновые алкалоиды обнаружены в нескольких растениях, произрастающих во всем мире. В этих растениях найдены три естественных ксантиновых алкалоида: кофеин, теобромин, теофиллин, представляющие собой пуриновые основания. При нагревании с азотной кислотой они образуют желтый осадок, откуда и произошел термин ксантины (греч. - xanthos - желтый). Кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis - 2%), в семенах кофе (Coffea arabica - 1-2%), в семенах какао (Theobroma acuminata) и др.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Наиболее выраженное действие на ЦНС оказывает кофеин, за ним следует теофиллин и теобромин. Влияние кофеина на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. В малых дозах кофеин повышает активность коры, в больших - угнетает ее. В небольших дозах он способствует ускорению процесса мышления и делает его более четким, вносит ясность в ход мыслей, снижает сонливость, усталость и придает способность выполнять интеллектуально сложные задачи. Он уменьшает время реакции, повышает моторную активность и закрепляет условные рефлексы. Эти эффекты можно наблюдать после 1-2 чашек кофе. В одной чашке содержится около 1500 мг кофеина.
Более высокие дозы вызывают повышенную возбудимость, спутанность мыслей, бессонницу, головную боль, тремор. Теофиллин в больших дозах может вызвать даже судороги.
ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ
Высокие дозы прямо стимулируют дыхательный, сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Это ведет к усилению дыхания (учащение и углубление), повышению АД, тахикардии. Правда, в больших дозах возникает тахикардия и аритмии, то есть преобладает его периферическое действие (повышается сердечный выброс).
СПИННОЙ МОЗГ
Очень большие дозы повышают рефлекторную возбудимость спинного мозга и могут вести к клоническим судорогам.
КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ
На кровеносные сосуды ксантины действуют миотропно, но это сосудорасширяющееся действие кратковременно. Его нельзя использовать для лечения заболеваний периферических сосудов.
Ксантины оказывают неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Последнее помогает при мигрени. Кофеин обладает слабым миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути). Это имеет большое значение для клиники. Давно известно, что теофиллин устраняет бронхоспазм при анафилактическом шоке, стимулирует скелетные мышцы, повышает в них метаболизм, устраняет их утомление.
Кофеин повышает ОСНОВНОЙ ОБМЕН. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышает липолиз, освобождает адреналин из мозгового слоя надпочечников.
Ксантины повышают диурез. Самым сильным в этом плане является теофиллин, затем теобромин и кофеин.
Ксантины увеличивают об"ем, кислотность и содержание пепсина в желудочном соке.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан с двумя направлениями:
1) ксантины ингибируют циклическую нуклеотидфосфодиэстеразу и предупреждают переход цАМФ в 5-АМФ;
2) вызывают изменения распределения кальция на уровне внутриклеточных процессов.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.
2) Кспнтины ротивопоказаны больным язвенной болезнью и гаст
3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Для стимуляции психической деятельности. При утомлении, при наличии симптомов астении, при мигрени, гипотензии. При рассеянности, нарушении внимания, истощаемости.
Кофеин входит в состав многих комбинированных препаратов с ненаркотическими и наркотическими анальгетиками: цитрамон, панадол экстра, солпадеин, а также с алкалоидами спорыньи - препарат кофетамин.
НООТРОПЫ, НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Термин образован от греческого - noos - мышление, tropos - стремление, сродство. Средства, оказывающие специальное влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие память, обучение, улучшающие умственную деятельность.
Улучшение психической, умственной деятельности является основным эффектом данной группы средств. Проявляется это при умственной недостаточности, связанной с органическими поражениями головного мозга.
Механизмы действия ноотропных средств на нейрофизиологическом уровне: влияние на трансканальный и другие виды полисинаптически вызванных потенциалов, регистрируемых на ЭЭГ.
Направленность действия ноотропных препаратов свидетельствует об их выраженном влиянии на интегративную деятельность мозга и процессы передачи информации в мозге. Вероятно, под действием ноотропов наступает настройка по тетта-ритму различных образований мозга и процессов передачи информации в мозге. В основе способности ноотропных средств улучшать процессы обучения и памяти лежит процесс повышения уровня пространственной синхронизации биопотенциалов мозга.
Следует отметить, что на высшую нервную систему здоровых животных и психику здоровго человека эти препараты не влияют. Они в норме не изменяют многие поведенческие реакции, условные рефлексы, биоэлектрическую активность головного мозга, двигательную активность.
В основе фармакотерапевтического действия ноотропов на молекулярном уровне в условиях патологии лежит благоприятное влияние на нейрометаболизм и энергетику мозга. Поэтому данную группу препаратов называют также психометаболическими стимуляторами. Основные ноотропные средства, применяемые в практике, имитируют метаболические эффекты -аминомасляной кислоты (ГАМК).
Первый препарат, синтезированный за рубежом в конце 60-х годов в исследовательской лаборатории фирмы UCB (Бельгия) был назван НООТРОПИЛ. В нашей стране есть аналог - ПИРАЦЕТАМ (Piracetamum; в табл. по 0, 2; в амп. 20% раствора по 5 мл; капсулы - 0, 4). Является классическим ноотропным средством, поэтому используется врачами различных специальностей наиболее часто.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
При состояниях после сотрясения мозга;
У детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи;
Старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения памяти, настроения;
При хроническом лечение наркоманов, алкоголиков;
У больных после инсульта;
Ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста.
Кроме того, назначают для потенцирования эффектов иммуностимуляторов.
АМИНАЛОН - препарат ГАМК. Получают синтетическим путем. ГАМК - тормозной медиатор, играющий важную роль в обменных процессах нервной ткани. Препарат стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы.
Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга, умственная отсталость у детей.
Побочные эффекты ноотропов: стимуляция мозга может привести к раздражительности, нарушению сна, насроения, беспокойства у детей, повышению АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами (по 2-3 недели).
В последние годы группа ноотропных средств существенно расширилась. Это и венгерский препарат Кавинтон (Gedeon Rihter), церебролизин и т. д.
КАВИНТОН (табл. по 0, 005; амп. 0, 5% раствора по 2 мл). Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты (препарат алкалоида барвинка малого).
Кавинтон оказывает следующие эффекты:
1) расширяет сосуды мозга;
2) усиливает мозговой кровоток, улучшает кровоснабжение мозга кислородом;
3) улучшает утилизацию глюкозы нейронами, способствует накоплению цАМФ, АТФ;
4) снижает агрегацию тромбоцитов;
5) повышает содержание катехоламинов в ЦНС.
Применяется прежде всего в неврологии при:
1) неврологических и психических расстройствах, связанных с
нарушениями мозгового кровообращения (инсульт, травма,
склероз);
2) расстройствах памяти;
3) головокружениях;
4) афазиях;
5) гипертонической энцефалопатии;
6) атеросклерозе сосудов сетчатки, т. е. в офтальмологиии
7) понижении слуха токсического генеза.
ГБОУ ВПО СПХФА
Санкт-Петербургский фармацевтический техникум
кабинет фармакологии
Л Е К Ц И Я № 25-26
Тема: «Средства, стимулирующие
Санкт-Петербург
ЛВ, стимулирующие ЦНС можно разделить на несколько групп:
IV. Препараты лития (Нормотимики)
V. Аналептики
VI. Общетонизирующие средства и адаптогены
I. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (ПС)
Это психотропные средства, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма.
В спектр действия ПС входят следующие эффекты:
1. Стимулируют интеллектуальную деятельность, ускоряют процессы мышления, речь, улучшают концентрацию внимания, запоминания, улучшают настроение (как и транквилизаторы эффективны при расстройствах невротического, а не психического характера). Устраняют вялость, снижение работоспособности и др.
2. Удлиняют период бодрствования, снижают сонливость, усталость, потребность во сне.
3. Усиливают двигательную активность, уменьшают время реакции на внешние раздражители.
4. Ослабляют действие веществ, угнетающих ЦНС.
5. Оказывают стимулирующее действие на периферическом уровне (часто
– симпатомиметическое).
ПС оказывают однотипное влияние на больных и здоровых людей.
При использовании различных ПС возможно появление эйфории, пристрастия, последействия. При неконтролируемом приёме, после периода повышенной активности, отмена препарата сопровождается вялостью, заторможенностью, сонливостью, упадком сил, т.к. эти вещества мобилизируют психические и физические силы организма на какой-то период времени, после чего обязательно нужно время для восстановления затраченных ресурсов. ПС не устраняют потребности организма во сне, питании, отдыхе, восстановлении сил. Хроническое использование недопустимо. Систематическое использование ПС как допинга приводит к истощению нервной деятельности и упадку сил.
Первый мощный психостимулятор – амфетамин был синтезирован в 1910 году. По строению он аналог катехоламинов и оказывает сильное адреномиметическое действие в ЦНС и на периферии. Вызывает большое количество побочных эффектов, привыкание, зависимость. В настоящее время в качестве ле-
карственного препарата не применяется.
В ряде растений встречаются три пуриновых алкалоида: кофеин, теобромин и теофиллин. В качестве ПС используют только кофеин, у теофиллина и теобромина преобладают спазмолитические свойства.
В настоящее время в медицинской практике а качестве ПС используют только кофеин-бензоат натрия.
КОФЕИН Фармакологические эффекты ЦНС:
В терапевтических дозах является умеренным ПС. Влияние на ЦНС зависит от ряда факторов:
1) От дозы
Тонизирующее влияние на ЦНС – повышение психической и физической работоспособности вызывает доза – 0,1-0,2. Повышение дозы – 0,3-0,5 вызывает повышенную возбудимость, головную боль, тремор, трудность выполнения точной работы, элементы эйфории. Более высокие дозы приводят к истощению нервных клеток, угнетению.
2) От типа ВНД, индивидуальных особенностей
Возбудимым людям нужны меньшие дозы, чем уравновешенным. У некоторых людей может быть противоположный эффект (чаще сильный тип).
У кофеина сочетаются свойства ПС и аналептика. В терапевтических дозах проявляется психостимулирующий эффект, связанный с прямым влиянием кофеина на кору головного мозга.
При использовании более высоких доз действие препарата распространяется на продолговатый мозг, где находится дыхательный и сосудодвигательный центры. Аналептическое действие кофеина особенно выражено в условиях патологии.
На спинной мозг кофеин действует в очень больших дозах, что может привести к развитию судорог (облегчается межнейрональная передача возбуждения).
Действие на ССС:
Кофеин оказывает прямое стимулирующее действие на миокард, которое выражается тахикардией, повышением силы сердечных сокращений и повышением потребления кислорода миокардом.
На сосуды кофеин оказывает двоякое влияние:
а) Прямое влияние на гладкие мышцы сосудов оказывает сосудорасширяющее действие;
б) За счет возбуждения сосудодвигательного центра реализуется сосудосуживающий эффект.
Поэтому суммарное давление, как правило, не изменяется, или несколько повышается. Кофеин расширяет коронарные сосуды, сосуды почек и скелетных мышц, тонизируют мозговые сосуды.
Другие эффекты:
– слабое спазмолитическое (бронхи, желче- и мочевыводящие пути);
– повышает секрецию желудочного сока;
– усиливается секреция адреналина (большие дозы);
– повышается обмен веществ;
– улучшается работа скелетных мышц.
Механизм действия:
1) Психостимулирующее действие кофеина связано с его влиянием на аденозиновые рецепторы (тормозные рецепторы).
Аденозин – это фактор, который уменьшает процессы возбуждения в мозге. Аденозиновые рецепторы расположены на мембране нервных клеток мозга, сам аденозин это промежуточный продукт метаболизма АТФ. При взаимодействии аденозина с рецептором, тормозится активность аденилатциклазы и понижается образование цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) в клетках.
Накапливаясь в организме к концу дня, аденозин предупреждает истощение нервной деятельности. Кофеин имеет структурное сходство, что даёт возможность конкурировать с аденозином, заменяя его на аденозиновых рецепторах, а, следовательно, оказывать противоположный – стимулирующий эффект.
аденозин кофеин 2) В больших дозах кофеин угнетает фосфодиэстеразу, что приводит к
накоплению в тканях цАМФ – внутриклеточного медиатора, который активизирует функции в клетке, а значит различные физиологические эффекты в организме (увеличение гликогенолиза, увеличение обменных процессов в тканях и др.).
Применение:
1) Для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости;
2) При состояниях сопровождающихся угнетением ЦНС;
3) Для стимуляции функций ССС (гипотония, при травмах, интоксикациях, инфекциях – инъекции; временные расстройства мозгового кровообращения (мигрени), как венотонизирующее средство).
Растворимая в воде лекарственная форма:
КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ
Форма выпуска: порошок, ампулы, таблетки.
Кофеин часто входит в состав комбинированных препаратов (таблеток), особенно в сочетании с анальгетиками: «АСКОФЕН» и«ЦИТРАМОН» (оба содержат аспирин, парацетамол, кофеин),«СОЛПАДЕИН» (парацетамол, кодеин, кофеин), «ПАНАДОЛ-ЭКСТРА» (парацетамол, кофеин) – применяются
в качестве болеутоляющего и при лечении приступов мигрени.
Дозы и длительность приёма подбирают индивидуально.
ВРД: 0,3 г; ВСД: 1,0
В чашке молотого кофе от 90-200 мг, в чашке чая от 30 до 70 мг, в стакане кока-колы
и пепси от 35 до 45 мг). Смертельная доза: 10,0.
При злоупотреблении кофеином возникает зависимость – «теизм ».
При отравлении: шум в ушах, головокружение, тошнота, тахикардия, тремор, увеличение АД, аритмия, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судороги.
Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, гипертония, органические поражения ССС, старческий возраст.
II. НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Ноотропные средства (от греч. noos – ум, разум и tropos – направление) – психотропные лекарственные средства, улучшающие память и умственную деятельность, а также стимулирующие процессы обучения, нарушенные раз-
личными повреждающими воздействиями. Особенности действия:
1. Избирательно влияют на мозговую ткань;
2. Улучшают функционирование мозга, не оказывая при этом существенного возбуждения ЦНС;
3. Повышают устойчивость нервных клеток к повреждающим факторам (гипоксия, интоксикации, возрастные изменения, травмы, понижение кровообращения и др.);
4. Лечебный эффект наиболее выражен в условиях патологии (умственная недостаточность, органические поражения головного мозга);
5. Лечебный эффект развивается только при курсовом приеме (не менее 3-4 недель).
Фармакологические эффекты:
Улучшается функционирование головного мозга: активизируется умственная деятельность, улучшается память, мышление, способность к обучению, улучшаются психические функции.
Механизм действия:
Из-за неоднородности группы механизм действия неодинаков, хотя имеется ряд общих черт:
1) Препараты не оказывают прямого действия на рецепторы (за исключением производных ГАМК), но улучшают эффективность многих нейромедиаторов, влияя на различные звенья передачи нервного импульса;
2) Улучшают энергетический и пластический обмен в разных тканях, включая ЦНС и периферические органы (стимулируют утилизацию глюкозы мозгом, синтез АТФ, РНК, белков, фосфолипидов мембран);
3) Улучшают кровообращение и микроциркуляцию в ЦНС и внутренних органах (миокард, печень, почки).
Применение:
1. У здоровых лиц после истощающих психоэмоциональных и физических нагрузок, при астении, синдроме хронической усталости;
2. В качестве восстановительного лечения и в процессе реабилитации при черепно-мозговых травмах, инсультах, нейроинфекциях, интоксикациях нейротропными препаратами, ядами, в абстинентном периоде у больных наркоманией и алкоголизмом;
3. В геронтологии для профилактики нарушений мышления и памяти, старческой деменции и болезни Альцгеймера;
4. В педиатрии для лечения умственной отсталости лёгкой и средней степени, трудности обучения, задержке речи, нарушении поведения, трудности воспитания.
Препараты назначаются внутрь длительными курсами от 4-х недель до нескольких месяцев и более. В острых ситуациях используют парентеральное введение.
Ноотропные препараты могут иметь различное химическое строение.
Классификация:
1. Ноотропные препараты, преимущественно влияющие на когнитивные функции (память, обучаемость):
2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром дейст-
вия (нейропротекторы)
1. Ноотропные препараты, преимущественно влияющие на когнитивные функции (память, обучаемость и др.)
1.1. Производные оксипирролидона (рацетамы)
ЛУЦЕТАМ ,НООТРОПИЛ (МНН: ПИРАЦЕТАМ)
Циклический аналог ГАМК. Форма выпуска: таблетки.
Комбинированный препарат: ФЕЗАМ (Пирацетам + Циннаризин – вазодилататор сосудов головного мозга).
Основное применение: недостаточность мозгового кровообращения. Форма выпуска: капсулы.
1.2. Холинергические вещества ГЛИАТИЛИН (МНН: ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ)
Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. Высвобождение холина из активного вещества происходит в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина. Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов. Т.о. ацетилхолин улучшает передачу нервных импульсов, а глицерофосфат участвует в синтезе мембранного фосфолипида, в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Форма выпуска: капсулы, раствор для инъекций. 1.3. Нейропептиды
ЦЕРЕБРОЛИЗИН (МНН), КОРТЕКСИН, НООПЕПТ , СЕМАКС ,
ДЕЛЬТАРАН
Являются концентратами мозгового вещества крупного рогатого скота (кортексин) или свиньи (церебролизин), аналогами естественных пептидов организма (семакс, ноопепт, дельтаран).
Форма выпуска: ампулы (церебролизин, кортексин), таблетки (ноопепт), назальные капли (семакс, дельтаран).
1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот АКАТИНОЛ (МНН: МЕМАНТИН)
Антагонист глутаматных рецепторов. Применяется для лечения абстиненции и хронического алкоголизма.
Форма выпуска: таблетки.
ГЛИЦИН (МНН)
Аминокислота. Является центральным нейромедиатором тормозного типа. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга. Оказывает седативное действие.
Форма выпуска: таблетки сублингвальные.
2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром действия – когнитивные функции, процессы мозгового кровообращения и
др. («Нейропротекторы»)
2.1. Активаторы метаболизма мозга
АКТОВЕГИН
Препарат, полученный из крови телят. Антигипоксант при метаболиче-
ских и сосудистых нарушениях головного мозга. Форма выпуска: таблетки, драже, ампулы.
2.2. Антиоксиданты
МЕКСИДОЛ
Антиоксидант. Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
2.3. Вещества, влияющие на ГАМК
АМИНАЛОН
ПИКАМИЛОН
ФЕНОТРОПИЛ (МНН: ФОНТУРАЦЕТАМ)
В эту группу также можно отнести ПИРАЦЕТАМ (МНН)
По своей структуре синтетические аналоги или комбинированные молекулы с ГАМК.
Фенотропил обладает сильным и продолжительным эффектом. Не рекомендуется назначать детям и после 15 часов.
Фенибут также оказывает противотревожное действие, улучшает сон. Форма выпуска: таблетки, ампулы (пикамилон).
2.4. Церебральные вазодилататоры КАВИНТОН (МНН: ВИНПОЦЕТИН)
Непосредственно влияет на обмен веществ в тканях мозга. Улучшает мозговое кровообращение, оказывает сосудорасширяющее, нейропротективное, антиагрегационное, антигипоксическое действия. Избирательно усиливает мозговой кровоток и микроциркуляцию, улучшает снабжение мозга кислородом.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
2.5. Препараты растительного происхождения
МЕМОПЛАНТ
Все препараты получены из растения Гинкго двулопастного (Ginkgo biloba) и содержат его экстракт.
Форма выпуска: таблетки.
2.6. Аналоги витаминов ЭНЦЕФАБОЛ (МНН: ПИРИТИНОЛ) Производное витамина В6 .
Форма выпуска: таблетки.
ПАНТОГАМ (МНН: ГОПАНТЕНОВАЯ КИСЛОТА) Аналог витамина В15 и ГАМК.
Форма выпуска: таблетки.
III. АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Депрессия – болезненное состояние, характеризующееся отрицательными эмоциями, подавленностью, апатией, тоскливым настроением, чувством вины, безнадёжностью, снижением психической активности в сочетании с двигательными расстройствами. Имеются нарушения в работе внутренних органов (поте-
ря аппетита, истощение, запоры, брадикардия и др.).
По данным ВОЗ 5% населения страдают депрессией, а у 10% – возникает в какой-то период жизни.
Различают:
а) «экзогенные» депрессии – в основе которых лежат тяжёлые психические травмы (смерть близкого человека, психическое переутомление, злоупотребление психотропными средствами и др.);
б) «эндогенные» депрессии – депрессивный компонент это часть психического заболевания (маниакально–депрессивный психоз, шизофрения, депрессии старческие, посттравматические).
Механизмы формирования депрессии до конца не выяснены. Но известно, что при депрессиях уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов: серотонина (медиатор настроения), норадреналина и в меньшей степени дофамина и АЦХ.
Антидепрессанты – лекарственные средства, уменьшающие проявление депрессии. Способствуют восстановлению настроения, исчезает тоска, чувство безнадёжности, суицидальные мысли, улучшается и ускоряется мышление и т.д.
Фармакологические эффекты:
1) Тимолептический эффект – способность повышать и восстанавливать болезненно сниженное настроение.
2) Тимоэректический эффект – активация психической и моторной деятельности.
3) Седативный эффект – устранение отрицательных эмоций, тревоги, страха и беспокойства.
4) Обезболивающее действие и способность потенцировать аналге-
зию.
У некоторых препаратов может присутствовать и стимулирующее и седативное действие («сбалансированный» эффект).
Механизм действия: связан с накоплением в тканях мозга серотонина и норадреналина различными путями.
Классификация (по механизму действия): 1. Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО) 2. Ингибиторы обратного захвата (ИОЗ)
3. Атипичные антидепрессанты
4. Препараты зверобоя В практическом отношении важно подразделение антидепрессантов на
препараты преимущественно седативного, стимулирующего и сбалансированного действия.
К группе:
– антидепрессантов седативного действия («тимолептики») относят амитриптилин, леривон, азафен, триттико;
– антидепрессантов-стимуляторов («тимоэректики») относят аурорикс, флуоксетин, циталопрам;
– к антидепрессантам со сбалансированным действием (универсальные) относят имипрамин, мапротилин, пиразидол, тианептин, пароксетин, сертралин.
Пиразидол влияет не только на симптомы депрессии, но оказывает также ноотропное действие, улучшает когнитивные (познавательные) функции.
1. Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО)
МАО-фермент, разрушающий в нервных окончаниях серотонин, норадреналин, дофамин (в пресинаптической мембране). Ингибиторы МАО предотвращают разрушение медиаторов и способствуют их накоплению в синапсе, увеличивают выход медиатора под влиянием нервного импульса, усиливают передачу импульса от нейрона к нейрону.
Различают два типа фермента:
МАО-А инактивирует серотонин, норадреналин и мало дофамин. МАО-В инактивирует главным образом дофамин.ПИРАЗИДОЛ (МНН: ПИРЛИНДОЛ)
АУРОРИКС (МНН: МОКЛОБЕМИД)
Оказывают избирательное и обратимое действие на МАО-А. Отличаются высокой антидепрессивной активностью, хорошо переносятся.
2. Ингибиторы обратного захвата (ИОЗ)
Первое поколение (неизбирательного действия):
Большинство препаратов этой группы имеют в своём строении три цикла и называются «трициклические антидепрессанты ».
Данные вещества уменьшают обратный захват серотонина, норадреналина и в меньшей степени дофамина, пресинаптическими окончаниями. Нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели и оказывают более выраженное влияние на постсинаптические рецепторы. Наибольшее значение имеет активизация работы серотониновых синапсов.
МЕЛИПРАМИН (МНН: ИМИПРАМИН)
АМИТРИПТИЛИН (МНН)
АЗАФЕН (МНН: ПИПОФЕЗИН)Форма выпуска: таблетки, драже.
Имипрамин – дополнительно стимулирующий эффект (слабый). Амитриптилии, азафен – дополнительно седативное действие. Имипрамин и амитриптилин оказывают М-ХЛ действие в ЦНС и на периферии.
Побочные действия: сухость во рту, запоры, тремор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, головные боли, ортостатическая гипотензия, нарушение сна, отрицательное влияние на миокард.
Обладают тератогенной активностью, снижают либидо, ослабление эрекции, задержка эякуляции (характерно для амитриптилина, имипрамина и мапротилина).
Азафен не обладает М-ХЛ действием, но по активности уступает другим средствам.
«Тетрациклические антидепрессанты»
ЛЕРИВОН (МНН: МИАНСЕРИН)МАПРОТИЛИН (МНН: ЛЮДИОМИЛ)
Обладают противотревожным и психоседативным влияниями, слабо блокируют М-ХР, α-АР и Н1 -ГР.
Второе поколение (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – СИОЗС)
По активности они не превосходят 1-е поколение, но оказывают более избирательное действие и селективно ингибируют только обратный захват серотонина, не влияя на функцию других медиаторов.
Они реже вызывают побочные эффекты и лучше переносятся больными. ПРОЗАК (МНН: ФЛУОКСЕТИН)
ПАКСИЛ (МНН: ПАРОКСЕТИН)ЗОЛОФТ (МНН: СЕРТРАЛИН)
ЦИТАЛОПРАМ (МНН)
Нужно знать, что увеличение селективности обратного захвата по отношению к одному из нейромедиаторов, не всегда приводит к усилению антидепрессивной активности.
3. Атипичные антидепрессанты
«Атипичными» антидепрессантами называют препараты имеющие не классические механизмы действия – ингибирование МАО или ингибирование ОЗ серотонина/норадреналина, а способные влиять на постсинаптические серотониновые рецепторы с целью улучшения взаимодействия серотонина с рецептором.
ТРИТТИКО (МНН: ТРАЗОДОН)
Механизм действия : связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.
Вызывает усиление эректильной функции, применяется для лечения импотенции, даже не связанной с депрессией.
К «атипичным» антидепрессантам также относят: АЗАФЕН (МНН: ПИПОФЕЗИН),МАПРОТИЛИН (МНН: ЛЮДИОМИЛ),ЛЕРИВОН (МНН: МИАНСЕРИН), т.к. помимо действия на обратный захват оказывают влияние на постсинаптические серотониновые рецепторы.
КОАКСИЛ (МНН: ТИАНЕПТИН)
Механизм действия: стимулирует обратный захват серотонина пресинаптическими окончаниями. Не оказывает влияние на другие нейромедиаторные системы.
4. Препараты зверобоя НЕГРУСТИН , ГЕЛАРИУМ ГИПЕРИКУМ (ТРАВА ЗВЕРОБОЯ)
Показания: депрессивные (легкой и средней степени тяжести) расстройства, состояния тревоги и страха, психовегетативные расстройства, в т.ч. в комплексной терапии.
По механизму действия являются ингибиторами МАО.
Побочные эффекты от препаратов зверобоя наблюдаются гораздо реже, чем от синтетических антидепрессантов, и наиболее серьезным из них считают фотосенсибилизацию (гиперицизм), проявляющуюся при нормальных дозах без клинических последствий.
Т.о. все антидепрессивные средства назначают внутрь. Выбор препарата, дозы и курса проводят индивидуально.
При депрессиях с преобладанием астенического компонента, затор-
